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Absorción
El salicilato de metilo se absorbe con rapidez por la piel.
El alcanfor debido a su carácter
lipofílico es rápidamente absorbido en cantidades significativas a través
de las membranas mucosas y piel intacta.
El piroxicam es bien absorbido por vía
oral y rectal después de administrar una dosis única por vía oral el pico
de la concentración sanguínea se alcanza en un término de 2 horas, o
cuando mucho después de 4 horas. Estudios hechos con perros y ratas indican
que el piroxicam al 0.5% se absorbe en la piel.
Distribución
Después de absorberse el salicilato de metilo se distribuye
rápidamente en todos los tejidos y en la mayor parte de los líquidos
extracelulares principalmente por procesos pasivos que dependen del ph.
No existen reportes respecto a la distribución del alcanfor.
El
piroxicam en gel administrado en perros y gatos se libera en forma
gradual y continua desde la piel hacia el tejido muscular y liquido
sinovial subyacentes. Además parece alcanzarse rápidamente un equilibrio
entre la piel y el musculo o el líquido sinovial, en el curso de unas
pocas horas; después de su aplicación.
El
piroxicam se encuentra fuertemente unido a las proteínas plasmáticas
debido a que su tasa de fijación es ligeramente superior al 99%. El
volumen aparente de distribución es de 10 l, lo cual implica una
localización esencialmente extracelular y liquida del medicamento. El
piroxicam se difunde dentro del líquido sinovial de los pacientes que
sufren de poliartritis reumatoide. Las concentraciones encontradas
alcanzan alrededor del 40% de las tazas plasmáticas.
Metabolismo
El salicilato de metilo es rápidamente hidrolizado con
producción de acido salicílico, principalmente en el hígado.
El
alcanfor es metabolizado por hidroxilacion y conjugación de la substancia
con acido glucuronico.
El
piroxicam es biotransformado en diversos compuestos inactivos donde el
principal es el derivado de la hidroxilacion en c16. Aquí se encuentra en
un estado libre o conjugado y representa un 60% de aquel que es eliminado
en la orina y en las heces fecales. Otros metabolitos son formados por la
ciclodeshidratacion o la hidrolisis de la función amida que conduce a una
descarboxilacion, una reducción del ciclo y una n-desalquilacion.
Excreción
Los salicilatos se excretan principalmente por el riñón y en
cantidades ínfimas por la saliva y otras vías.
El
alcanfor y sus metabolitos son excretados principalmente por vía
urinaria.
El
piroxicam es eliminado esencialmente en la orina y en menor escala en la
bilis.
Mecanismo
de acción
El
salicilato de metilo pertenece al grupo de fármacos denominados como
salicilatos y producen sus efectos típicos por su contenido de acido
salicílico.
El
mecanismo de acción de los salicilatos se basa en la inhibición de la
enzima ciclooxigenasa que interviene en la síntesis de los prostanoides
del acido araquidonico, así como de todos los derivados del acido
acetilsalicilico. También inhibe la liberación de la pgf2a y pg2 de las
plaquetas estimuladas por la trombina, así como en la síntesis de los
tromboxanos y favoreciendo la producción de prostacilina pgi2. Hay una
correlación entre la potencia de la inhibición de la ciclooxigenasa y su
actividad antiinflamatoria.
Tanto el salicilato de metilo, como el
alcanfor ejercen un efecto rubefaciente, este efecto consiste en que una
vez que penetran a los tejidos inflamados provocan calor y relajación
muscular en la zona afectada, así como alivio del dolor en forma
inmediata.
Ambos fármacos son considerados como
revulsivos o contra irritantes que se caracterizan por ejercer un efecto
irritante local, lo cual tiene por consecuencia la producción de efectos
indirectos que son de dos tipos:
• Una acción a distancia sobre
estructuras profundas.
• Una estimulación refleja de los
centros bulbares. La acción local de los revulsivos es el efecto
rubefaciente.
La aplicación de un revulsivo en la
piel puede ir seguida de alivio del dolor en estructuras profundas
subyacentes, como en el caso de miositis, bursitis, artritis, neuritis y
aun en vísceras profundas, por ejemplo aplicación de calor en un cólico
renal o intestinal.
Si se aplica un revulsivo sobre la piel
en la zona del dolor referido en el caso de afecciones somáticas
profundas y viscerales, dicha estimulación cutánea intensa origina
impulsos que ocupan la vía final común, de manera que son excluidos
parcial o completamente los estímulos del dolor visceral o somático
profundo que en esta forma no originan la sensación analgésica. Los
medicamentos revulsivos ejercen además un efecto de vasodilatación en la
zona de aplicación en donde mayor flujo sanguíneo a las estructuras
profundas enfermas, produce efectos benéficos por aporte de elementos
antibacterianos como anticuerpos, además de lograr efecto analgésico.
El alcanfor ejerce además un efecto
antiséptico al aglutinar y precipitar las células bacterianas por
neutralización de las cargas electrostáticas celulares, otra teoría
indica la precipitación y desnaturalización de las proteínas del
protoplasma bacteriano.
El piroxicam es un agente
antiinflamatorio no esteroide que posee además propiedades analgésicas y
antipiréticas. El piroxicam logra el efecto antiinflamatorio a través de:
• Inhibición de la síntesis de protanoides.
• Inhibición de la migeación de los polimorfonucleares
y monocitos.
• Inhibición de la liberación de las enzimas
lisosomales.
• Inhibición de la liberación del anión súper óxido
por el neutrófilo.
• Reducción de la producción del factor reumatoide.
La
acción analgésica la ejerce al disminuir la reproducción de prostanoides.
El efecto antipirético se logra por inhibición de la producción de
prostaglandinas en el hipotálamo e interferencia con los mecanismos de
regulación de la temperatura. Los efectos antitumorales se deben a su
acción sobre el sistema inmune y no como resultado de los efectos
directos en células tumorales.
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